摘要
肿瘤邀请药物“特洛伊木马”进入体内，认为它是一种美味的脂肪。一旦到达那里，药物立即被激活并抑制肿瘤的生长。
肿瘤邀请药物“特洛伊木马”进入体内，认为它是一种美味的脂肪。一旦到达那里，药物立即被激活并抑制肿瘤的生长。这种靶向给药方法比目前的化疗药物毒性更小，导致更少的副作用。
“这就像特洛伊木马，”西北大学的Nathan Gianneschi领导了这项研究。“它看起来像一种很好的脂肪酸，所以肿瘤的受体看到它并邀请它进来。然后药物开始新陈代谢，杀死肿瘤细胞。”
这项研究将发表在《美国化学学会杂志》上。Gianneschi是西北大学温伯格艺术与科学学院的Jacob and Rosalind Cohn化学教授。卡桑德拉·e·卡尔曼(Cassandra E. Callmann)是该论文的第一作者。卡尔曼目前是西北大学的博士后，在研究期间，他是吉安内斯基实验室的一名研究生。
为了开发靶向系统，Gianneschi和他的团队设计了一种长链脂肪酸，在每一端都有两个结合位点——能够附着在药物上。脂肪酸和它的搭便车药物被隐藏在人血清白蛋白(HSA)中，HSA携带分子，包括脂肪，遍布全身。
人体的细胞受体识别HSA提供的脂肪和蛋白质，并允许它们进入体内。癌细胞生长迅速且饥饿，它们消耗营养的速度比正常细胞快得多。当癌细胞代谢这种隐藏的药物时，它们就会死亡。
Gianneschi说:“这就像脂肪酸在两端都有一个手:一个可以抓住药物，一个可以抓住蛋白质。”“我们的想法是把药物伪装成脂肪，这样它们就能进入细胞，身体就会很高兴地把它们运送过来。”
在这项研究中，研究人员使用药物传递系统将一种常见的、fda批准的化疗药物紫杉醇携带到一个小动物模型的肿瘤中。假扮成脂肪，药物进入并完全消除了三种癌症的肿瘤:骨癌、胰腺癌和结肠癌。
更好的是:研究人员发现，与其他两种基于紫杉醇的药物相比，他们的系统可以提供20倍剂量的紫杉醇。但即使是在如此高的剂量下，Gianneschi体内的药物仍然要安全17倍。
“常用的小分子药物会进入肿瘤和其他细胞，”Gianneschi说。“它们对肿瘤有毒，对人类也有毒。因此，总的来说，这些药物有可怕的副作用。我们的目标是增加进入肿瘤的量而不是进入其他细胞和组织。这使我们能够在没有副作用的情况下以更高的剂量使用，从而更快地杀死肿瘤。”
来源：Medindia
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