摘要
Semaglutide是第一个口服胰高血糖素样肽-1受体激动剂。以前，这类药物只能作为注射剂使用。预计这一批准将增加接收。
美国食品和药物管理局(fda)已批准口服西格鲁肽(瑞贝尔索斯，诺和诺德)，7毫克和14毫克，用于治疗成人2型糖尿病，以改善血糖控制，以及饮食和锻炼。
长效胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)受体激动剂(Ozempic, Novo Nordisk)于2017年12月获得批准，每周注射一次。
其他医生也有同样的热情。
不过，美国好施集团(Hirsch)还没有接受称其为“游戏规则改变者”的说法。
临床与经济评论研究所(Institute for Clinical and Economic Review)上周的报告得出结论，就成本效益而言，口服semaglutide的表现将低于Jardiance [empagliflozin，一种来自礼来的钠-葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2)抑制剂]。在这样一个成本敏感的环境中，我怀疑随着时间的推移，这种情况会越来越严重。当然，除非价格低于预期，否则很难相信这种药物会改变游戏规则。”
口服形式的GLP-1激动剂的胃肠道副作用比注射形式的略少，而且GLP-1受体激动剂类比另一类新型2型糖尿病药物SGLT-2抑制剂更能促进体重减轻，Matthews指出。
口服Semaglutide在先锋试验中检测
罗森斯托克是诺和诺德三期先锋试验的主要作者，该试验评估了口服semaglutide在各种治疗方案和患者亚组中的应用。
例如，在PIONEER-6中，这种药物被证明对心血管风险高的2型糖尿病患者是安全的。在那次试验中，主要心脏不良事件的发生率没有显著降低21%。
在PIONEER-3中，口服semaglutide比双肽肽-4 (DPP-4)抑制剂sitagliptin(多品牌)更好地降低HbA1c水平。
先锋5号试验中，同时患有2型糖尿病和中度慢性肾病的患者，在26周内，每日口服semaglutide加到二甲双胍、磺脲和/或胰岛素中，可降低糖化血红蛋白1%。
室口服Semaglutide和SGLT-2抑制剂
当被问及口服semaglutide与口服治疗2型糖尿病的SGLT-2抑制剂相比如何时，罗森斯托克说:“毫无疑问，SGLT-2具有治疗心力衰竭的优势。
“我不认为这是一件有竞争力的事情。我认为两者都是二甲双胍的理想组合。我们现在有二甲双胍、口服SLGT-2抑制剂和口服GLP-1激动剂。这是一种理想的三重结合，不是一开始，但我相信对于糖尿病来说，你需要从双重结合开始。”
的确,马修斯说,“精密医学环境变化”糖尿病,这样,现在有一个从开始的传统范式转变生活方式的修改,搬到二甲双胍单药治疗,最后添加第二个药物向更积极的方法马上联合治疗的患者开始。
“看起来……马修斯说，他指的是他刚刚发表的验证性研究，该研究为使用DPP-4抑制剂联合治疗提供了证据。
马修斯说:“我认为我们正奇妙地进入一个新时代，在这个时代，我们将对治疗糖尿病的方法有一些非常好的特异性。”他指出:“并不是每个人都能参加口服semaglutide，但事实上只有一小部分人能真正受益……这是未来糖尿病护理环境的另一个巨大变化。”
Matthews获得了Janssen、Novo Nordisk、Novartis、Sanofi Aventis、Servier、Mitsubishi Tanabe和Ache实验室的研究支持、顾问委员会成员和/或顾问。罗森斯托克在科学咨询委员会任职，并从礼来、赛诺菲、诺德、詹森、阿斯利康、勃林格殷格翰和因特尔西亚获得酬金或咨询费，并从默克、辉瑞、赛诺菲、诺德、百时美施贵宝、礼来、葛兰素史克、基因泰克、詹森、Lexicon、勃林格殷格翰和因特尔西亚获得赠款/研究支持。
来源：Medscape
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