摘要
根据一个国际研究小组的医学研究，重新设计用于治疗牛皮癣的分子，发现可以治疗疟疾。研究小组修改了一类叫做…
根据一个国际研究小组的医学研究，重新设计用于治疗牛皮癣的分子，发现可以治疗疟疾。研究小组对一种叫做泛酸酰胺的分子进行了修饰，以增加其在人体中的稳定性。这项研究发表在《科学转化医学》杂志的网络版上。
疟疾是一个主要的全球健康问题，每年约有2.16亿病例和40万人死亡。这种疾病最致命的形式是由疟原虫恶性疟原虫引起的，它通过受感染的按蚊叮咬传染给人类。
由于许多疟原虫对最常用的药物产生了耐药性，因此迫切需要有效的新治疗方案。
“很长一段时间我们就知道pantothenamides疟原虫是非常强大的,但他们在生物体液变得不稳定,因为酶片段分开才能行动,“Manuel Llinas说,生物化学和分子生物学教授,宾夕法尼亚州立大学的化学和该论文的作者之一。
“由TropIQ Health Sciences的Koen Dechering和荷兰Radboud大学医学中心的Joost Schalkwijk领导的我们的合作团队发现，改变泛酰胺分子中的化学键可以阻止这种修剪，使它可以作为一种新的抗疟药物使用。”
研究小组发现，这种经过修饰的pantothenamide分子不仅在疟原虫在血液中的无性繁殖阶段干扰其发育，而且还能阻止疟原虫的有性形式从人类血液传播到蚊子。
利纳斯说:“通过防止疟疾寄生虫从受感染的人传播到蚊子体内，这些泛酸酰胺可以减少蚊子传染给其他人的机会。”“目前，人们普遍认为，下一代抗疟药物必须在多个阶段针对寄生虫，既能治愈感染者的疾病，又能防止其传播给其他人。”
Llinas和宾夕法尼亚州立大学博士后学者Erik Allman在研究时，精确地研究了化合物类中四种最有效的分子是如何杀死疟原虫的。具体来说，他们研究了这些化合物在人体血液中生长时如何影响寄生虫的新陈代谢。
研究小组发现，由于泛酰胺分子与必需的维生素B5非常相似，它会被寄生虫错误地吸收和代谢。这导致了分子类似物或抗代谢物的形成，减少了寄生虫产生乙酰辅酶a的能力，而乙酰辅酶a是寄生虫生存的关键化合物。
德凯林说:“这种分子有一种以前从未使用过的作用机制。“这意味着目前还没有对这种药物的耐药性，而且它对多种疟疾都有效。因为疟原虫对疟疾药物的耐药性是一个世界性的重大问题，我们离突破非常近。”
利纳斯说:“泛酸酰胺的化学成分很简单，所以制作起来很容易，也很便宜。我们现在知道了它们的作用方式，而在进入药物研发之前，我们并不总是知道它们的作用方式。”这使得泛水酰胺成为进一步开发和最终临床试验的优秀候选药物。”
来源：Medindia
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