摘要
位于加尔维斯顿的德克萨斯大学医学分部的研究小组发现了一种新的药物，可以抑制沉默的HIV病毒。研究结果发表在《临床研究杂志》上。
位于加尔维斯顿的德克萨斯大学医学分部的研究小组发现了一种新的药物，可以抑制沉默的HIV病毒。研究结果发表在《临床研究杂志》上。
尽管这种潜在的新药可以补充目前的艾滋病毒抗逆转录病毒治疗(ART)药物，但它也有可能在终生不服用ART药物的情况下导致艾滋病毒缓解。
艾滋病病毒被整合到感染者的基因编码中，并形成持续的潜伏感染，这给治疗带来了巨大的挑战。正因为如此，目前的抗逆转录病毒药物无法治愈这种病毒，当有人停止用药时，病毒几乎总是开始繁殖并造成严重破坏。耐药性也是抗逆转录病毒药物的一个公共卫生问题。能够在无抗逆转录病毒治疗的情况下诱导持续的艾滋病毒缓解是艾滋病毒治疗的一个重要目标。
“我们是第一个证明人类BRD4蛋白及其相关机制可以被用来抑制休眠的艾滋病毒，”UTMB微生物和免疫学系助理教授、资深作者胡海涛说。“我们的发现令人兴奋，因为它们不仅提高了我们对艾滋病毒表观遗传调控生物学的理解，还为开发用于艾滋病毒沉默的探针和/或治疗剂提供了一种有前景的方法，有望最终治愈艾滋病毒。”
在实验室研究中，研究人员发现BRD4蛋白在调节HIV基因新拷贝的产生中起着重要的作用。该团队成功地设计、合成和评估了一系列小分子，选择性地对BRD4进行编程以抑制艾滋病毒，并确定了一种名为ZL0580的先导化合物。他们测试了HIV感染模型中的铅分子，发现它显著推迟了接受抗逆转录病毒治疗的HIV感染者的血细胞在抗逆转录病毒治疗停止后的休眠HIV的重新激活。
“我们将继续优化这类分子的化学结构和有效性，并在细胞和动物研究中进行安全测试，”联合高级作者、UTMB药理学和毒理学教授贾舟说。“我们期待着有一天我们可以开始临床试验，这样这种方法就可以开始帮助艾滋病毒感染者。”
来源：Medindia
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