摘要
新加坡国立大学(NUS)的一组药剂师和化学家开发了一种对肾脏毒性较小的新型抗癌药物。
新加坡国立大学的一组药剂师和化学家开发了一种对肾脏毒性较小的新型抗癌药物。这种新药的工作原理就像一颗“魔弹”，直接被输送到癌细胞的线粒体(细胞的发电机)。
一旦药物到达肿瘤，两种活性分子——一种抗癌药物和一种增敏剂——同时释放，它们攻击线粒体，导致癌细胞死亡。这种靶向治疗方法减少了药物与其他组织的相互作用，将副作用降到最低，并有望降低患者对顺铂等抗癌药物产生耐药性的风险。
2019年4月3日，《Angewandte Chemie International Edition》杂志首次报道了这种新药的开发。
抗癌药物的副作用
1965年顺铂作为抗癌药物的发现是一个重要的里程碑，它改变了癌症的治疗方法，提高了全世界癌症患者的治愈率。50多年后，约40%的化疗仍使用顺铂和新一代铂基抗癌药物。然而，这些药物有毒副作用，如导致患者严重肾功能障碍，这可能需要一些患者进行透析治疗。
“在设计和评估新的癌症治疗方法时，研究人员经常使用顺铂作为比较新药的黄金标准。已知顺铂通过破坏DNA来杀死癌细胞。但癌细胞很聪明，它们有办法修复这种损伤，并对药物治疗产生抗药性。因此，我们需要能够解决耐药性及其相关副作用的良好替代品，”新加坡国立大学理学院化学系副教授Ang Wee Han解释道。
他与新加坡国立大学理学院药剂系副教授乔吉亚•帕斯托林合作，研究开发一种治疗效果更好的抗癌药物，作为顺铂的替代品。这项研究是与耶路撒冷希伯来大学的丹·吉布森教授合作进行的。
实验室研究:靶向给药后肿瘤消失
新加坡国立大学的研究小组认识到线粒体在DNA中的修复机制效率较低，于是提出了一种新的药物，可以直接给线粒体使用。这是通过在原来的顺铂支架上添加线粒体靶向配体实现的。这个额外的配体具有很强的正电荷，对线粒体膜的互补负电荷表现出很高的亲和力。
新加坡国立大学的研究人员研究了他们的药物是如何释放到血液中的，并提出了一种方法，将他们的新药物配方封装在称为脂质体纳米囊泡的小型药物载体中。由于肿瘤生长非常迅速，它们的血管没有时间正常发育，而且它们还在渗漏。这样的环境使药物载体从血管渗透到肿瘤微环境，并保留在肿瘤内，对癌细胞进行“攻击”。
研究人员的实验表明，这种新药在结肠癌模型中使用后，会使肿瘤缩小，直至无法触及。
与传统顺铂不同，没有发现肾脏炎症的迹象。这些结果表明，我们的发明是一种可行的顺铂替代品。
“虽然我们的研究结果显示出巨大的潜力，但我们想进一步挑战自己，改进我们的药物，这样我们就能实现肿瘤完全缓解，并解决耐药性问题。”完成这一壮举将为提高癌症治疗和生存率打开大门。
进一步的研究
为了提高新药的疗效，研究小组正在研究调整治疗的剂量和频率。他们还在研究不同抗癌药物的组合，并研究如何将它们包装成合适的药物输送系统，以提高疗效、减少副作用，并解决癌症患者的耐药性问题。
来源：Medindia
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